1. 毕业设计(论文)的内容和要求
抗真菌药物(antifungal drugs)是一种用于治疗真菌感染的有效药物。色酮及硫色酮类化合物在抗真菌药物方面的研究和开发已成为热点,并且本文所合成化合物有一典型三酮结构,具有潜在的作为除草剂的生物活性。本文着重介绍了2-巯基-3-酰基硫色酮类化合物的合成及表征,以期待开发利用更多有活性的三酮类色酮及硫色酮类物质。
色酮(chromone)(1)又称苯并-γ-吡喃酮,2位或3位有苯基取代的色酮是一类重要植物成分的母核。2-苯基色酮称为黄酮(flavone),3-苯基色酮称为异黄酮(isoflavone),含有这类母核的植物成分通称为黄酮类化合物。例如中药黄芩中含有的黄芩苷(baicalin)(2),就是其抗真菌活性的有效成分。构效关系研究表明,对色酮2位、3位及4位进行结构修饰,对其抗真菌活性有较大的影响。目前硫色酮类化合物的研究,主要集中在合成方法及结构修饰方面。
2-巯基-3-乙酰基硫色酮,分子式C11H8O2S2,分子量236。
2. 参考文献
[1] 车斌,谢为民.抗真菌药物的分类及研究进展概述[J].海峡药学,2008,20(12):111-114. [2] Satoru Kitani, Kazuki Sugawara, Ken Tsutsumi, et al. Synthesis and characterization of thiochromone S,S-dioxides as new photolabile protecting groups[J]. Chem. Commun., 2008: 21032105. [3] Cooper RM, Williams JS.Elemental sulphur as an induced antifungal substance in plant defence[J]. Journal of Experimental Botany, 2004,55(404): 1947-1953. [4] 方林, 张国良, 魏波. 3-甲基硫色酮衍生物的合成Ⅰ. 沈阳药学院学报, 1989, 6 (1) 51. [5] 李斌,吴鸿飞,崔东亮,等. 异喹啉酮类化合物及其应用:中国专利,CN1687061A[P].2005-10-26. [6] Vyacheslav Ya. Sosnovskikh, Dmitri V. Sevenard, Vladimir S. Moshkin,et,al. Biotransformation of the triketone herbicide mesotrione by aBacillus strain. Metabolite profiling using liquid chromatography/electrospray ionization quadrupole time-of-flight mass spectrometry[J], RAPID COMMUNICATIONS IN MASS SPECTROMETRY.2006, 20, 26032613. [7] Chengxiang Zhou, Anton V. Dubrovsky, Richard C. Larock. Diversity-Oriented Synthesis of 3-Iodochromones and Heteroatom Analogues via ICl-Induced Cyclization[J]. J. Org. Chem., 2006, 71: 1626-1632. [8] 聂开晟,范志金,刘长令. 三酮类除草剂的研究新进展[J]. 农药,2006,45(1):4-7. [9] Pradeep Kumar, Mander S.Bodas.A new synthesis of 4H-1-benzothiopyran-4-ones using (trimethylsilyl)methylenetriphenylphosphorane[J]. Tetrahedron, 2001, 57: 9755-9758. [10] Stefanos Kikionis, Vickie McKee, John Markopoulos,et,al. A prominent C-acylation cyclisation synthetic sequence and X-ray structure elucidation of benzothiopyranone derivatives.[J].J. Tetrahedron. 2008,64,5454-5458. [11] 肖涛,王锦堂,李阳,等.一种硫色酮类化合物及其合成方法和制备抗真菌药物中的应用:中国专利,CN 101519402A[P].2009-9-2 [12] YangLi,TaoXiao,Dong-liangLiu,et al.Methyl 7-chloro-2-ethylsulfanyl-6-fluoro-4-oxo-4H-thiochromene-3-carboxylate[J], Acta Cryst,2010, 66,694. [13] BERNARD Didier,CASADO Michel,PEVERE Virginie,et al.PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ARYL-3-CYCLOPROPYL-1,3-PROPANEDIONES:WO99/02476[P].1999-01-21. |
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