对乙酰氨基酚-茶碱共晶体的稳定性研究任务书

 2021-10-13 19:56:25

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

药物共晶是目前国际晶体工程学研究的前沿和焦点。药物活性成分(APIs)在不改变药物本身结构的前提下通过氢键而形成药物共晶来改善其理化性质,药物共晶作为可设计的药物固体形态因具有种类多且适用范围广的优点而备受关注;APIs通过形成药物共晶而获得知识产权保护,延长原有药物的市场周期。

针对在溶液中制备共晶重复性差、所得共晶不稳定且易发生相转变的问题,我们需要系统研究药物共晶热力学和稳定性理论,但药物共晶热力学的研究尚处于起步阶段。该课题以对乙酰氨基酚-茶碱共晶作为研究对象,通过构建对乙酰氨基酚-茶碱-溶剂三元相图,运用溶液化学理论建立共晶溶解度数学模型,结合模型和相图来验证共晶形成与热力学稳定性准则的正确性,阐明准则中临界点的意义,为共晶筛选、制备、放大生产、制剂和保存提供热力学和稳定性的指导。

通过该阶段毕业论文研究,要求学生学会并掌握以下几项基本研究技能:

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2. 参考文献

1. Almarsson O., Zaworotko M. J. Crystal engineering of the composition of pharmaceutical phases. Do pharmaceutical co-crystals represent a new path to improved medicines? Chem.Commun., 2004, 1889-1896.

2. Trask A. V., Motherwell W. D. S., Motherwell, Jones W. Pharmaceutical co-crystallization: Engineering a remedy for caffeine hydration. Crys Grow Des., 2005, 5: 1013 1021.

3. Karki S., Friscic T., Fabian L., Laity P. R., Day G. M., Jones W. Improving mechanical properties of crystalline solids by cocrystal formation: new compressible forms of paracetamol. Adv Mater., 2009, 21: 39053909.

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