1. 毕业设计（论文）的内容和要求
NPC1L1抑制剂的早期构效关系研究认为，β-内酰胺环是NPC1L1抑制剂的活性必须基团，β-内酰胺环的刚性结构决定了环上1、3、4位取代基的相对空间位置。Tobias Ritter和Jeffrey A. Pfefferkorn以及本课题组分别用2-噁唑烷酮、异噁唑啉和吡唑啉代替β-内酰胺环，Kobporn L. Howell等人用螺环置换β-内酰胺环得到的化合物，发现以异噁唑啉和吡唑啉为母核的化合物几乎没有活性，2-噁唑烷酮类化合物和螺环化合物活性没有明显下降。这些工作说明开发具有全新骨架、非β-内酰胺类的NPC1L1抑制剂具有广阔前景。本课题通过骨架变换设计引入结构新颖的非β-内酰胺骨架-----2,5-二氢吡咯-2-酮环，从而得到具有全新骨架的化合物。本论文首先建立2,5-二氢吡咯-2-酮环的合成方法，再合成1-2个具有全新骨架的NPC1L1抑制剂。
2. 参考文献
[1] Thomas Sudhop, Dieter Lqtjohann, Klaus von Bergmann. Sterol transporters: targets of natural
sterols and new lipid lowering drugs. Pharmacology Therapeutics 2005, 105, 333 341.
[2] Tomonori, M.; Kazutaka, A.; Tomoyuki I.; Kazuaki, S.; Akinobu, N.; Hiroyuki, A.; Shuuichi, M.;Kumpei, T.; Naoto, K.; Takashi, K.; Yasuo, T.; Ezetimibe decreases SREBP-1c expression in
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