1. 1. 毕业设计（论文）的内容、要求、设计方案、规划等
1 前言
本课题组近几年来一直致力于萜类化学的基础和应用研究，如利用α-蒎烯、β-蒎烯和长叶烯等为原料合成了一系列具有生物活性的含氮杂化化合物，例如咪唑类化合物、吡唑啉化合物、噻唑类化合物和嘧啶类化合物。这些工作为合成其他杂环或是杂原子化合物提供经验参考。
从已查阅的文献可知，含有氮、硫等杂原子的化合物具有良好的生物活性。醛、酮与氨基硫脲缩合而得到缩氨基硫脲是一类特殊的Schiff碱，其结构中含有N、S等杂原子及C=N，C=S不饱和双键，使其具有很强的配位能力、良好的生物药理活性及个方面优越的性能，使其成为很有潜力的药物和功能材料，并在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等医药领域取得了很大的进展。例如1992年Devane[1]课题组报道了Triapine，其对白血病细胞和鼻咽癌细胞有较好的活性。目前该药物已进入临床Ⅱ期阶段，它的抗癌机理是通过抑制核糖核苷酸还原酶的活性从而阻碍DNA的合成来实现抗癌目的。2005年Michael.C.Pirrung等[2]合成了吲哚二酮缩氨基硫脲衍生物，结果发现该类物质有一定的抗痘病毒的作用。2010年，Pelosi G等[3]合成了吡啶酮缩氨基硫脲与Cu(Ⅱ)的金属配合物，以及薄荷酮缩氨基硫脲、香茅醛缩氨基硫脲与Ni(Ⅱ)的金属配合物，并对它们的生物活性进行了测定，发现这两类化合物均有较强的抗 HIV 病毒的生物活性。2011年Zeglis, B.M [4]合成了一系列的杂环缩氨基硫脲衍生物及其铜配合物。体外活性筛选结果表明，杂环缩氨基硫脲基铜配合物对拓朴异构酶II在低浓度下具有强抑制作用；另外人乳腺肿瘤细胞(MCF-7)表现出较好的抗增值活性。2013年，Yousef, T.A[5]等合成了一种杂环缩氨基硫脲衍生物，以此为配体同Cr(III)，Fe(III)，Co(II)金属离子进行螯合形成配合物。用琼脂糖凝胶电泳实验研究配体和配合物对小牛胸腺DNA的切割活性。结果显示，Cr(III)和Fe(III)分别形成的配合物对DNA有明显的切割作用，可以作为一种潜在的核酸酶试剂。
2. 参考文献（不低于12篇）
[1] Brigette Ma，BoonCher Goh，EngHuat Tan. A multicenter phase II trial of 3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone (3-AP, Triapine) and gemcitabine in advanced non-small-cell lung cancer with pharmacokinetic evaluation using peripheral blood mononuclear cells[J]. Investigational New Drugs, 2008, 26(2): 169-173.
[2] Michael C. Pirrung，Sunil V. Pansare，Koushik Das Sarma. Combinatorial Optimization of Isatin-β-Thiosemicarbazones as Anti-poxvirus Agents[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 48(8): 3045-3050.
[3] Giorgio Pelosi，Franco Bisceglie，Fabio Bignami. Antiretroviral Activity of Thiosemicarbazone Metal Complexes[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53(24): 8765-8769.
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