一类抗肿瘤天然产物的结构修饰任务书

 2021-10-15 21:08:13

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

本实验室发现一类天然产物具有较强的抑制内皮细胞增殖的活性。本研究的目的是对这个先导化合物进行结构修饰,设计和合成结构多样的新的抑制剂。

近年来,研究发现穿心莲中重要的二萜类内酯类化合物穿心莲内酯在许多体内外模型上表现出中等强度的抗肿瘤作用[5-7]。本研究以穿心莲内酯为先导物,通过结构改造设计合成出多个穿心莲内酯的衍生物,为筛选抗肿瘤化合物及进一步以穿心莲内酯为先导化合物开发抗肿瘤新药奠定了基础。

穿心莲(AndrographispaniculataNees)为爵床科穿心莲属植物,其干燥地上部分,是我国传统中药之一,其主要有效成分为内酯类化合物。而穿心莲内酯(Andrographolide)系穿心莲的主要二萜类内酯成分之一,具有抗炎、抗菌、抗癌、抗病毒、抗心血管疾病等功效。现代医学研究表明,穿心莲内酯及其衍生物(如脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯、穿琥宁注射液、莲必治注射液、病毒静滴眼液、复方穿琥宁涂膜剂等)具有消炎抗菌、抗病毒感染、抗肿瘤、免疫刺激、保肝利胆等作用。

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2. 参考文献

[1]李秀梅.抗肿瘤药研究新进展[J]甘肃医药.2010,29(3):264-268.

[2]王一娜,张洪波.抗肿瘤药的研究进展[J]黑龙江医药.2009,22(4):521-522.

[3]周勇义,郭启华,古学新.抗癌药物研究动态简介[J].化学教育,2004,5:10-13.

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