TYK2抑制剂的设计、合成及生物学活性评价任务书

 2022-01-28 21:46:43

全文总字数:1743字

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

不同的JAK激酶家族成员负责介导不同细胞因子及其受体的信号。

TYK2与JAK2共同介导IL-12和IL-23的信号传导,与JAK1共同介导Ⅰ型干扰素。

所以将TYK2作为一个治疗自身免疫性疾病的一个靶点。

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2. 实验内容和要求

以甲基酰胺哒嗪环为主体,选取药效基团进行合理设计,完成目标化合物的合成及表征,要求:1.完成以甲基酰胺哒嗪环为母核设计化合物的合成2.学习各种分析仪器的使用3.掌握药物设计的基本原理

3. 参考文献

[1] Efficacy and Safety of Tofacitinib in Subjects with Active Ankylosing Spondylitis (AS). ClinicalTrials.gov; U.S. National Institutes of Health: Bethesda, MD, 2018;

[2] Tofacitinib for Inflammatory Eye Disease. ClinicalTrials.gov; U.S. National Institutes of Health: Bethesda, MD, 2018

[3] Oral Tofacitinib in Adult Subjects with Discoid Lupus Erythematosus (DLE) and Systemic Lupus Erythematosus (SLE). ClinicalTrials.gov; U.S. National Institutes of Health: Bethesda, MD, 2017;

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4. 毕业设计(论文)计划

2021.1-2021.2 完成文献检索和文献阅读,完成外文文献的翻译。

2021.3 实验室安全培训;有机化学基本实验操作单元培训2021.4-2021.5依照毕业设计要求完成所有中间体和目标化合物的合成、结构确证。

2021.6 毕业论文的撰写、答辩。

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