1. 毕业设计（论文）主要内容：
3,3-二氨基丙酸衍生物，因其结构的特殊性具有多方面的应用，它可以与α-氨基酸共同参与到多肽类药物的设计中以延长作用时间，提高疗效；作为转运基团与原药连接参与到前药的设计当中，以改变原药的理化性质，提高疗效或降低毒性。
要求以L-天冬氨酸为原料，对 β-羧基进行选择性甲酯化，经氨基的 Boc保护，α-羧基叠氮化，得到 α-酰基叠氮化合物，在加热下经 Curtius 重排得到侧链带有活性异氰酸酯基的 β-氨基酸；与苄醇反应，从而完成Cbz保护，再对Boc保护基进行脱保护得到活性氨基，和间甲基异氰酸酯反应生成侧链带芳环的β-氨基酸衍生物。
2. 毕业设计（论文）主要任务及要求
1、查阅15篇以上与本论文相关的专业文献，其中外文文献不少于3篇2、完成L-天冬氨酸β位羧基保护和氨基保护
3、完成对L-天冬氨酸上α-位羧基进行修饰并活化，并合成N-Cbz,N-Boc-3，3-二氨基丙酸
4、完成对N-Boc脱保护
3. 毕业设计（论文）完成任务的计划与安排
1-2周：查阅15篇以上与本论文相关的专业文献，其中外文文献不少于3篇3-4周：完成L-天冬氨酸β位羧基保护和氨基保护
5-7周：完成对L-天冬氨酸上α-位羧基进行修饰并活化，并合成N-Cbz,N-Boc-3，3-二氨基丙酸
8-9周：完成对N-Boc脱保护
4. 主要参考文献
[1]陶林等.手性转换在手性药物研究中的应用[J].化学试剂, 2008,30(12),903-907[2]Grayson J L, Roos J, Osswald S. Development of a commercial process for (S)-β-phenylalanine[J]. Org. Process Res. Dev. 2011, 15(5),1201-1206
[3]曾伟川,许瑞安,曾庆友. β-氨基酸合成研究进展[J].合成化学, 2013,21(5),634-644
[4]滕汉兵.侧链带脲基的β-氨基酸的设计合成[J].化学试剂,2008,30(12),941-943
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